สารเภสัชรังสี หรือ radiopharmaceuticals คือยาที่อยู่ในรูปของสารประกอบหรือสารประกอบเชิงซ้อนที่มีสารกัมมันตรังสีเกาะอยู่ในโมเลกุล

สารเภสัชรังสีถูกนำมาใช้ใน 2 ลักษณะคือ ใช้สำหรับตรวจวินิจฉัยโรค ด้วยการบริหารสารเภสัชรังสีเข้าสู่ร่างกายผู้ป่วย และใช้เครื่อง Gamma camera หรือเครื่อง PET/CT สแกนรังสีที่แผ่ออกมาจากร่างกายผู้ป่วย ทำให้สามารถมองเห็นความผิดปกติของเซลล์หรือเนื้อเยื่อที่ต้องการตรวจ ประเมินระยะของโรค และติดตามการตอบสนองต่อการรักษาได้แม่นยำมากขึ้น

นอกจากนี้ สารเภสัชรังสียังถูกใช้เพื่อการรักษาโรค โดยเฉพาะโรคมะเร็ง ซึ่งสารเภสัชรังสีจะตรงเข้าจับและทำลายเซลล์มะเร็งหรือเนื้อเยื่อผิดปกติในอวัยวะเป้าหมายแต่ไม่ทำลายเซลล์ปกติที่อยู่โดยรอบ เป็นการรักษาแบบจำเพาะเจาะจงในระดับเซลล์หรือที่เรียกว่า targeted therapy ซึ่งเมื่อใช้ควบคู่กับการรักษาด้วยวิธีการผ่าตัด การฉายรังสี และเคมีบำบัดแล้ว พบว่าผลการรักษามีประสิทธิภาพมากขึ้น ช่วยยืดอายุให้กับผู้ป่วยและช่วยให้คุณภาพชีวิตโดยรวมของผู้ป่วยดีขึ้น

การนำสารเภสัชรังสีเข้าสู่ร่างกาย ทำได้ทั้งโดยการรับประทาน การฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ และการสูดหายใจเพื่อให้สารสะสมในบริเวณที่ต้องการ และสารจะถูกขับถ่ายออกจากร่างกายได้อย่างง่ายดายโดยไม่ก่อให้เกิดอันตรายหรือมีผลต่อการทำงานของอวัยวะอื่นๆ เนื่องจากปริมาณสารเคมีและปริมาณรังสีที่ใช้ในสารเภสัชรังสีถูกควบคุมให้อยู่ในระดับที่ปลอดภัยแล้ว